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              多韦替尼二乳酸盐的合成

              发布时间:2019-01-14


              随着癌症患者的逐渐增加,各种抗癌药物相继问世进行临床研究,多韦替尼二乳酸盐现阶段正进行临床研究。多韦替尼属于苯并咪唑喹啉酮的一种衍生物,根据研究和科学实验,证明这种药物对于肝癌晚期患者具有明显的治疗效果。

               

              多韦替尼二乳酸盐(Dovitinib Lactic Acid Salt)化学名为4-氨基-5--3-5-(4-甲基哌嗪-1-)-1H-苯并咪唑-2--2(1H)-喹啉酮的乳酸盐,分子式C21H21FN6O·C3H6O3.通过抗增殖活性和抗血管生存活性表现出抗肿瘤作用。多韦替尼在肝癌细胞的异种移植的模型实验中,具有抗肿瘤的作用。

               

              多韦替尼二乳酸盐是在隔绝空气的情况下,5--2-硝基苯胺和4-甲基哌嗪在无水乙醇中回流12h,得到5-(4-甲基哌嗪基-1-)-2-硝基苯胺,然后把硝基还原得4-(4-甲基哌嗪基-1-)邻苯二胺,在酸性条件下与3-乙氧基-3-亚胺基丙酸乙酯盐酸盐回流成环,得苯并咪唑化合物,然后在碱性条件下化合物52-氨基-6-氟苯腈环合得多韦替尼,最后多韦替尼与乳酸成盐得到多韦替尼二乳酸盐。

               

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